Author(s): Postigo, Matheus P. ; Krogh, Renata ; Terni, Marcela F. ; Pereira, Humberto M. ; Oliva, Glaucius ; Castilho, Marcelo Santos ; Andricopulo, Adriano D. ; Postigo, Matheus P. ; Krogh, Renata ; Terni, Marcela F. ; Pereira, Humberto M. ; Oliva, Glaucius ; Castilho, Marcelo Santos ; Andricopulo, Adriano D.
Date: 2011
Origin: Oasisbr
p. 583-591.
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A enzima purina nucleosídeo fosforilase do parasita Schistosoma mansoni (SmPNP) é um alvo molecular atrativo para o desenvolvimento de candidatos a novos fármacos para o tratamento da esquistossomose, doença tropical negligenciada que afeta mais de 200 milhões de pessoas em todo mundo. No presente trabalho, estudos de cinética enzimática foram conduzidos para a determinação da potência e do mecanismo de inibição de uma série de inibidores da enzima SmPNP. Além das investigações bioquímicas, estudos cristalográficos e de modelagem molecular revelaram importantes bases moleculares para a afinidade de ligação frente à enzima alvo, levando ao desenvolvimento de relações entre a estrutura e atividade (SAR).
São Paulo
