Author(s):
Magalhães, Joana Cristina Anacleto
Date: 2016
Persistent ID: http://hdl.handle.net/10284/5805
Origin: Repositório Institucional - Universidade Fernando Pessoa
Subject(s): Estereoquímica; Estereoisómeros; Enantiómeros; Diastereoisómeros; Mistura racémica; Estereosseletividade; Quiralidade; Antibióticos quirais; Antimicrobianos; Stereochemistry; Stereoisomers; Enantiomers; Diastereoisomers; Racemic mixture; Stereoselectivity; Chirality; Chiral antibiotics; Antimicrobials; Domínio/Área Científica::Ciências Médicas::Medicina Básica
Description
A análise dos fármacos quirais justifica-se pelas diferenças a nível da toxicidade e da atividade biológica de dois enantiómeros, embora ambos apresentem características idênticas, como o mesmo ponto de ebulição, a densidade e a reatividade. Enquanto um enantiómero pode possuir uma atividade biológica benéfica, o outro pode ser inativo ou exercer outra atividade, capaz de resultar em efeitos adversos. A escolha entre estereoisómeros individuais ou misturas de estereoisómeros vai depender assim das vantagens terapêuticas associadas, dos possíveis efeitos adversos e dos custos de desenvolvimento. Verifica-se assim uma necessidade de avaliação contínua tanto dos novos fármacos quirais, como também dos já existentes no mercado. Este trabalho expõe a influência da isomeria em vários compostos utilizados na terapia antimicrobiana, nomeadamente os antibióticos, através da análise de diferentes misturas racémicas e dos seus enantiómeros.
The analysis of chiral drugs is justified by differences in the toxicity and biological activity of two enantiomers, while both exhibit the same characteristics, as the same boiling point, density and reactivity. While one enantiomer may have a beneficial biological activity, the other may be inactive or engage in any other activity, can result in adverse effects. The choice between individual stereoisomers or mixtures of stereoisomers will depend thus the therapeutic advantages associated, possible adverse effects and development costs. It appears thus a need for continual assessment of both new chiral drugs, as well as existing on the market. This paper presents the effect of isomerism on various compounds used in the antimicrobial therapy, including antibiotics, through analysis of various racemic mixtures and enantiomers thereof.
