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Synthesis and biological evaluation of 125I-erythropoietin as a potential radiopharmaceutical agent for tumours

Author(s): Clemente, Gonçalo dos Santos ; Duarte, Vera Lúcia Serra

Date: 2011

Origin: Oasisbr

Subject(s): Erythropoietin (EPO); Glycoprotein hormone; 125I-erythropoietin^i1^ssynthe; 125I-erythropoietin^i1^sbiological evaluat; Erythropoiesis^i1^sregulat; Radiopharmaceuticals; Iodine-125^i1^slabel; EPO expressive tumours; Eritropoetina; Hormônio glicoprotéico; 125I-erythropoietin^i2^ssínt; 125I-erythropoietin^i2^savaliação biológ; Eritropoese^i2^sregula; Iodo-125^i2^smarca; Tumores expressores de EPO


Description

Erythropoietin (EPO) is a glycoprotein hormone responsible for regulating erythropoiesis. Expression of EPO and EPO receptors (EPOr) has recently been demonstrated in some neoplastic cell lines and tumours, suggesting a potential new target for therapy. In this work, EPO was labeled with iodine-125 using the lactoperoxidase method, known to prevent damage to protein during radioiodination, and labeling conditions were optimized. In vitro stability studies have shown that 125I-EPO is radiochemically stable for 20 days after radiolabeling. In vitro cell binding studies have demonstrated very low binding (

A eritropoetina (EPO) é um hormônio glicoprotéico responsável pela regulação da eritropoese. Recentemente foi demonstrado que os receptores de EPO (EPOr) estão expressos em algumas linhas celulares neoplásicas, o que sugere a sua potencialidade como um novo alvo terapêutico. Neste trabalho a EPO foi radiomarcada com iodo-125 através do método da lactoperoxidase, menos agressivo para a viabilidade biológica das proteínas. A 125I-EPO revelou ser radioquimicamente estável durante 20 dias após a síntese. Um estudo biológico in vitro em linhas celulares tumorais demonstrou que a 125I-EPO apresenta uma ligação muito fraca (

Document Type Journal article
Language English
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