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Evaluation of the effect of lubricant mixtures on tablet properties

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Resumo:Neste trabalho experimental, investigou-se o efeito de misturas binárias de lubrificantes na compressão de pós, quando adicionadas a uma "mistura modelo" composta por celulose microcristalina (MCC102) e lactose monoidratada (L) em proporções iguais (MCC/L). Estudou-se o efeito do estearil fumarato de sódio (SSF), do lauril sulfato de sódio (SLS), do "poloxamer" micronizado 188 (P188) e do "poloxamer" micronizado 407 (P407) quando adicionados à mistura MCC/L em concentrações de 1% (m/m), juntamente com estearato de magnésio (MgSt) na mesma concentração. Estas misturas foram comparadas com misturas contendo apenas 1% (m/m) de MgSt, tendo-se avaliado também o efeito destes lubrificantes em misturas contendo 80% de ibuprofeno. Com base na Razão de Hausner (HR), o escoamento de todas as misturas preparadas variou entre 1,27 e 1,55. O escoamento das misturas foi influenciado pela presença do ibuprofeno. Nas misturas contendo o fármaco, observou-se uma alteração não linear na HR, ao passo que nas misturas sem o mesmo, a HR aumentou linearmente após dez batimentos. Utilizando um ZwickRoell material tester laboratorial, procedeu-se à compressão de 30 comprimidos a partir de todas as misturas preparadas, aplicando uma força de compressão de 10 kN. A compressão foi avaliada através do registo gráfico força-deslocamento. Comparativamente à mistura MCC/L, a inclusão do ibuprofeno resultou numa redução da força de ejeção (EF). A adição do MgSt à composição contribuiu para uma diminuição adicional da EF. Nas misturas com lubrificantes, a combinação de MgSt com SSF e/ou SLS, respetivamente, conduziu aos valores mais favoráveis de EF. No entanto, para estas misturas registaram-se valores superiores de friabilidade e resistência tensil e um tempo de dissolução mais prolongado quando comparadas com a mistura MCC/L. Por outro lado, os lubrificantes otimizaram as propriedades dos comprimidos de ibuprofeno, à exceção do parâmetro de friabilidade, que atingiu valores de aproximadamente 2%. Ainda que o aumento da força de compressão de 10 kN para 15 kN tenha resultado em comprimidos com propriedades mecânicas superiores e um tempo de desagregação aceitável, a percentagem de perda de massa nos ensaios de friabilidade não alcançou o nível esperado.
Autores principais:Vieira, Ana Catarina Nascimento
Assunto:Tablets Lubricants Ejection force Force-displacement Ibuprofen Mestrado Integrado - 2023
Ano:2023
País:Portugal
Tipo de documento:dissertação de mestrado
Tipo de acesso:acesso aberto
Instituição associada:Universidade de Lisboa
Idioma:inglês
Origem:Repositório da Universidade de Lisboa
Descrição
Resumo:Neste trabalho experimental, investigou-se o efeito de misturas binárias de lubrificantes na compressão de pós, quando adicionadas a uma "mistura modelo" composta por celulose microcristalina (MCC102) e lactose monoidratada (L) em proporções iguais (MCC/L). Estudou-se o efeito do estearil fumarato de sódio (SSF), do lauril sulfato de sódio (SLS), do "poloxamer" micronizado 188 (P188) e do "poloxamer" micronizado 407 (P407) quando adicionados à mistura MCC/L em concentrações de 1% (m/m), juntamente com estearato de magnésio (MgSt) na mesma concentração. Estas misturas foram comparadas com misturas contendo apenas 1% (m/m) de MgSt, tendo-se avaliado também o efeito destes lubrificantes em misturas contendo 80% de ibuprofeno. Com base na Razão de Hausner (HR), o escoamento de todas as misturas preparadas variou entre 1,27 e 1,55. O escoamento das misturas foi influenciado pela presença do ibuprofeno. Nas misturas contendo o fármaco, observou-se uma alteração não linear na HR, ao passo que nas misturas sem o mesmo, a HR aumentou linearmente após dez batimentos. Utilizando um ZwickRoell material tester laboratorial, procedeu-se à compressão de 30 comprimidos a partir de todas as misturas preparadas, aplicando uma força de compressão de 10 kN. A compressão foi avaliada através do registo gráfico força-deslocamento. Comparativamente à mistura MCC/L, a inclusão do ibuprofeno resultou numa redução da força de ejeção (EF). A adição do MgSt à composição contribuiu para uma diminuição adicional da EF. Nas misturas com lubrificantes, a combinação de MgSt com SSF e/ou SLS, respetivamente, conduziu aos valores mais favoráveis de EF. No entanto, para estas misturas registaram-se valores superiores de friabilidade e resistência tensil e um tempo de dissolução mais prolongado quando comparadas com a mistura MCC/L. Por outro lado, os lubrificantes otimizaram as propriedades dos comprimidos de ibuprofeno, à exceção do parâmetro de friabilidade, que atingiu valores de aproximadamente 2%. Ainda que o aumento da força de compressão de 10 kN para 15 kN tenha resultado em comprimidos com propriedades mecânicas superiores e um tempo de desagregação aceitável, a percentagem de perda de massa nos ensaios de friabilidade não alcançou o nível esperado.