Desenvolvimento galénico de um gel para o tratamento de dermatites no couro cabeludo

• Author(s): Salgado, Ana Cristina Gomes Barros, 1967-
• Date: 2008
• Persistent ID: http://hdl.handle.net/10451/249
• Origin: Repositório da Universidade de Lisboa
• Subject(s): Dermofarmácia; Teses de mestrado - 2008
• Document Type: Master thesis
• Language: Portuguese
• Advisor(s): Ribeiro, Helena Margarida de Oliveira Marques, 1960-
• Contributor(s): Repositório da Universidade de Lisboa

Description

Tese de mestrado em Farmacotecnia Avançada apresentada à Universidade de Lisboa através da Faculdade de Farmácia, 2008

Afecções dermatológicas do tipo inflamatório como a dermatite atópica, psoríase e dermatite seborreica, afectam frequentemente o couro cabeludo e sobrancelhas. Apesar de existirem várias formas farmacêuticas para o seu tratamento, apenas as loções são indicadas para estas zonas, mas devido à baixa viscosidade, a aplicação de loções torna-se desagradável. Os geles, pela maior consistência e capacidade de adesão, apresentam-se como alternativa nesta situação. Neste trabalho procedeu-se ao desenvolvimento galénico de um gel com 0,1% (m/m) de furoato de mometasona, um potente corticosteróide de última geração, com um rácio melhorado de risco/benefício. Foram assim preparadas várias formulações com diferentes percentagens de hidroxipropilmetilcelulose. De forma a definir qual a formulação mais adequada ao fim proposto realizaram-se ensaios para caracterizar as formulações, tais como, a avaliação das características organolépticas, a determinação do pH e da viscosidade, a quantificação por HPLC do fármaco e a análise sensorial. Depois de escolhida a formulação com as características mais adequadas procedeu-se à avaliação da sua estabilidade físico-química e microbiológica em diferentes condições de armazenagem. O gel obtido apresentou características organolépticas e reológicas adequadas ao fim a que se destina tendo-se apresentado estável química, física e microbiologicamente durante o tempo do ensaio. Por fim, realizaram-se estudos de permeação in vitro que permitiram caracterizar a formulação através de diferentes membranas. Obtiveram-se fluxos diferentes consoante a membrana utilizada sendo que na membrana biológica (epiderme humana) a percentagem de permeação do fármaco foi de 0,81% ao fim de 48 horas, o que poderá significar que esta formulação é segura para aplicação tópica.

Dermatological inflammatory diseases such as atopic dermatitis, psoriasis and seborrhoeic dermatitis, often affect the scalp and the eyebrows. Although many dosage forms are available, these anatomic regions are particularly critical for application of topical formulations, because of the presence of hair. Lotions are therefore, the recommended type of pharmaceutical dosage form. The presence of hair may limit the application and thus, the compliance acceptability of the formulation. Because of its low viscosity, lotion application is unpleasant and even dangerous, if the proximity with the eyes is considered. Hence, gels for their consistency and adhesiveness are a feasible alternative in this situation. In this project, the pharmaceutical development of a gel containing 0,1% (w/w) mometasone furoate, a newer anti-inflammatory and anti-pruritic corticosteroid, with lower atrophy and other adverse effects. Many gels with different concentration of hydoxypropylmethylcellulose were developed. To find out the most suitable gel several studies were carried out, including the evaluation of macroscopic appearance, pH, rheological characterisation, HPLC assay and a hedonic sensory analysis. After selecting the most suitable gel its physicochemical and microbiological stability was evaluated at different storage conditions. On what concerns to macroscopic properties, in both conditions, gels showed similar and stable, as well as the physicochemical properties - pH, viscosity. No microbiological contamination was detected during the period of analysis. Finally, in vitro permeation profile was determined through different membranes.There were different fluxes depending on the membrane. In the biological membrane (epidermis human) the percentage of drug permeated was 0,81% after 48 hours which may mean that this formulation is safe for topical application.