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Introdução: Anestésicos locais como benzocaína e procaína são amplamente utilizados na prática médica e odontológica [1], mas as sínteses convencionais frequentemente envolvem reagentes perigosos, alto consumo de energia e procedimentos com uso intensivo de solventes. Objetivo: Este estudo avaliou rotas sintéticas relatadas na literatura para ambos os compostos, utilizando o Green Analytical Procedure Index (GAPI) e Analytical GREEness (AGREE), além de implementar uma síntese de benzocaína e respetivos ensaios de controlo de qualidade em laboratório académico. Métodos: Uma revisão narrativa da literatura foi realizada em maio de 2025 utilizando PubMed, ScienceDirect e Google Scholar. Três protocolos foram selecionados para cada anestésico e avaliados quanto ao rendimento, sustentabilidade e facilidade de aplicação prática. O protocolo mais sustentável e exequível para a síntese da benzocaina foi implementado em quadriplicado, seguindo-se ensaios de identificação e doseamento descritos em farmacopeias [2; 3]. Resultados: Os resultados de ambas as ferramentas mostraram uma melhoria progressiva na sustentabilidade, com os métodos convencionais [4; 5] a apresentarem pontuações inferiores às alternativas dos protocolos mais recentes [6; 7]. Na componente prática, foi sintetizada benzocaína e os testes de identificação [2] confirmaram a presença de benzocaína. O método de doseamento [3] resultou em teores de 49,96% ± 18,09% e, após correção dos rendimentos obtidos nos ensaios de síntese com estes teores, o rendimento médio real foi de 36,47% ± 18,02%, abaixo do descrito na literatura [8]. Conclusão: Os resultados destacam a necessidade de otimização adicional dos protocolos de modo a torná-los mais efetivos e sustentáveis, priorizando a correção dos pontos críticos identificados pelas ferramentas de avaliação utilizadas. Trabalhos futuros devem incluir também a síntese de procaína para ampliar a comparação entre as rotas e avaliar a viabilidade de sua obtenção a partir da benzocaína.