Publicação

Optimization of nanoparticles for topical delivery of icilin in rheumatic diseases

Detalhes bibliográficos
Resumo:	As doenças reumáticas são doenças autoimunes e inflamatórias crônicas que afetam cada vez mais os seres humanos. Tendem a aumentar ainda mais devido ao estilo de vida humano e ao aumento da expectativa de vida. Essas doenças são a causa mais frequente de morbidade em todo o mundo e, embora afetem com frequência os idosos, também afetam os jovens, causando limitações físicas nos pacientes. A administração tópica de medicamentos representa uma excelente alternativa à administração oral, ultrapassando vários efeitos colaterais. As formulações tópicas atravessam a barreira que afeta a absorção do trato gastrointestinal (GI), reduzem o risco de overdose, são não invasivas e são indolores e também podem ser autoadministradas. No entanto, é muito comum ocorrer uma má permeação através da pele. Assim, as nanopartículas (NPs) surgiram como sistemas de libertação de fármacos promissores, oferecendo diversas vantagens, como melhorar a permeação de compostos ativos através da pele. NPs baseados em lípidos e polímeros biocompatíveis têm mostrado aplicações promissoras na entrega tópica de medicamentos e podem ser incluídos em algumas formulações cosméticas ou farmacêuticas devido à sua estabilidade física e compatibilidade com outros ingredientes. Icilina é um composto de resfriamento que se revelou 200 vezes mais potente e 2,5 vezes mais eficiente do que o mentol. Além disso, a icilina também demonstrou efeitos anti-inflamatórios potentes. O objetivo principal desta tese foi o desenvolvimento de NPs (NPs poliméricas e lipossomas) para aplicação tópica de icilina em doenças reumáticas. Para isso, várias otimizações foram feitas a fim de encapsular maiores concentrações de icilina, mantendo a estabilidade das NPs (tamanho e índice de polidispersividade (PDI)). Os conjugados Poloxamer 407 (P407)/DOPE-icilina foram desenvolvidos e incluídos na formulação inicial para a produção de NPs como uma estratégia para aumentar a concentração de icilina e promover a entrega de um medicamento específico. A caracterização das NPs produzidas revelou que elas apresentam tamanho e valores de PDI adequados para aplicação tópica, são estáveis e apresentam alta eficiência de encapsulação da icilina. Estudos de libertação e permeação in vitro demonstraram que os lipossomas contendo conjugado DOPE-icilina e carregados com icilina são os mais promissores, apresentando libertação controlada de maiores concentrações de icilina. Para concluir, o trabalho desenvolvido durante esta tese permitiu a produção de NPs promissores para entrega tópica de compostos ativos em doenças reumáticas.
Autores principais:	Sousa, Diana Isabel Ferreira de
Assunto:	Doenças reumáticas Entrega tópica Icilina Lipossomas Nanopartículas à base de Poloxamer 407 Icilin Liposomes Poloxamer 407-based nanoparticles Rheumatic diseases Topical delivery
Ano:	2022
País:	Portugal
Tipo de documento:	dissertação de mestrado
Tipo de acesso:	acesso aberto
Instituição associada:	Universidade do Minho
Idioma:	inglês
Origem:	RepositóriUM - Universidade do Minho

Descrição
Resumo:	As doenças reumáticas são doenças autoimunes e inflamatórias crônicas que afetam cada vez mais os seres humanos. Tendem a aumentar ainda mais devido ao estilo de vida humano e ao aumento da expectativa de vida. Essas doenças são a causa mais frequente de morbidade em todo o mundo e, embora afetem com frequência os idosos, também afetam os jovens, causando limitações físicas nos pacientes. A administração tópica de medicamentos representa uma excelente alternativa à administração oral, ultrapassando vários efeitos colaterais. As formulações tópicas atravessam a barreira que afeta a absorção do trato gastrointestinal (GI), reduzem o risco de overdose, são não invasivas e são indolores e também podem ser autoadministradas. No entanto, é muito comum ocorrer uma má permeação através da pele. Assim, as nanopartículas (NPs) surgiram como sistemas de libertação de fármacos promissores, oferecendo diversas vantagens, como melhorar a permeação de compostos ativos através da pele. NPs baseados em lípidos e polímeros biocompatíveis têm mostrado aplicações promissoras na entrega tópica de medicamentos e podem ser incluídos em algumas formulações cosméticas ou farmacêuticas devido à sua estabilidade física e compatibilidade com outros ingredientes. Icilina é um composto de resfriamento que se revelou 200 vezes mais potente e 2,5 vezes mais eficiente do que o mentol. Além disso, a icilina também demonstrou efeitos anti-inflamatórios potentes. O objetivo principal desta tese foi o desenvolvimento de NPs (NPs poliméricas e lipossomas) para aplicação tópica de icilina em doenças reumáticas. Para isso, várias otimizações foram feitas a fim de encapsular maiores concentrações de icilina, mantendo a estabilidade das NPs (tamanho e índice de polidispersividade (PDI)). Os conjugados Poloxamer 407 (P407)/DOPE-icilina foram desenvolvidos e incluídos na formulação inicial para a produção de NPs como uma estratégia para aumentar a concentração de icilina e promover a entrega de um medicamento específico. A caracterização das NPs produzidas revelou que elas apresentam tamanho e valores de PDI adequados para aplicação tópica, são estáveis e apresentam alta eficiência de encapsulação da icilina. Estudos de libertação e permeação in vitro demonstraram que os lipossomas contendo conjugado DOPE-icilina e carregados com icilina são os mais promissores, apresentando libertação controlada de maiores concentrações de icilina. Para concluir, o trabalho desenvolvido durante esta tese permitiu a produção de NPs promissores para entrega tópica de compostos ativos em doenças reumáticas.