Publicação
Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água
| Resumo: | A solubilidade de substâncias ativas e excipientes em água é um dos parâmetros mais importantes para atingir a concentração desejada do fármaco na circulação sistémica para uma resposta farmacológica desejada. Os fármacos com baixa solubilidade aquosa, mas com elevada permeabilidade (BCS – classe II) no desenvolvimento de formulações farmacêuticas têm sido um problema nesta área. Portanto, foram estudados e reportados na literatura diferentes estratégias para resolver este inconveniente, que incluem as modificações físicas, químicas e outros métodos como redução do tamanho da partícula, dispersão do fármaco pelo tensioativo, complexação, técnica criogénica e modificação do hábito cristalino (ex. polimorfo e pseudopolimorfo, cocristais, sólidos amorfos e coamorfos). Nos últimos anos, a produção de partículas coamorfas surgiu como uma alternativa para aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. Estas partículas coamorfas, que são caracterizadas pelas combinações de dois ou mais componentes amorfos ou amorfizáveis de baixa massa molecular, podem ser obtidas pela ativação mecânica (moinho de bolas e moinho criogénico), evaporação do solvente (secagem por aspersão e liofilização), métodos envolvendo fusão, entre outros métodos. A escolha do método de preparação é influenciada pelas características das substâncias ativas e dos coformadores. Os fármacos coamorfos são avaliados com diferentes técnicas para caracterizar qualitativa e quantitativamente as suas propriedades físico-químicas, como a cristalinidade, miscibilidade, interações moleculares e mobilidade molecular. Estes fármacos coamorfos têm sido utilizados para melhorar a estabilidade física dos respetivos fármacos amorfos. No entanto, é importante escolher o coformador apropriado e encontrar a razão molar ideal do fármaco com o coformador. Em última análise, é necessário estudar o desempenho in vitro e in vivo. Além das metodologias já existentes para a produção dos fármacos coamorfos, é preciso continuar a investigação com o objetivo de encontrar melhores soluções que contribuam não só para o aumento da solubilidade do fármaco, como também para o aumento da sua estabilidade e, portanto, da sua eficácia. |
|---|---|
| Autores principais: | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| Assunto: | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| Ano: | 2023 |
| País: | Portugal |
| Tipo de documento: | dissertação de mestrado |
| Tipo de acesso: | acesso aberto |
| Instituição associada: | Universidade de Lisboa |
| Idioma: | português |
| Origem: | Repositório da Universidade de Lisboa |
| _version_ | 1866810873368018944 |
|---|---|
| author | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| author_facet | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| author_role | author |
| contributor_name_str_mv | Pinto, João Fernandes de Abreu Repositório Científico de Acesso Aberto da ULisboa |
| country_str | PT |
| creators_json_txt | [{\"Person.name\":\"Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta\"}] |
| datacite.contributors.contributor.contributorName.fl_str_mv | Pinto, João Fernandes de Abreu Repositório Científico de Acesso Aberto da ULisboa |
| datacite.creators.creator.creatorName.fl_str_mv | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| datacite.date.Accepted.fl_str_mv | 2023-07-21T00:00:00Z |
| datacite.date.available.fl_str_mv | 2024-03-22T13:06:11Z |
| datacite.date.embargoed.fl_str_mv | 2024-03-22T13:06:11Z |
| datacite.rights.fl_str_mv | http://purl.org/coar/access_right/c_abf2 |
| datacite.subjects.subject.fl_str_mv | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| datacite.titles.title.fl_str_mv | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| dc.contributor.none.fl_str_mv | Pinto, João Fernandes de Abreu Repositório Científico de Acesso Aberto da ULisboa |
| dc.creator.none.fl_str_mv | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| dc.date.Accepted.fl_str_mv | 2023-07-21T00:00:00Z |
| dc.date.available.fl_str_mv | 2024-03-22T13:06:11Z |
| dc.date.embargoed.fl_str_mv | 2024-03-22T13:06:11Z |
| dc.format.none.fl_str_mv | application/pdf |
| dc.identifier.none.fl_str_mv | http://hdl.handle.net/10451/63686 |
| dc.language.none.fl_str_mv | por |
| dc.rights.none.fl_str_mv | http://purl.org/coar/access_right/c_abf2 |
| dc.subject.none.fl_str_mv | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| dc.title.fl_str_mv | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| dc.type.none.fl_str_mv | http://purl.org/coar/resource_type/c_bdcc |
| description | A solubilidade de substâncias ativas e excipientes em água é um dos parâmetros mais importantes para atingir a concentração desejada do fármaco na circulação sistémica para uma resposta farmacológica desejada. Os fármacos com baixa solubilidade aquosa, mas com elevada permeabilidade (BCS – classe II) no desenvolvimento de formulações farmacêuticas têm sido um problema nesta área. Portanto, foram estudados e reportados na literatura diferentes estratégias para resolver este inconveniente, que incluem as modificações físicas, químicas e outros métodos como redução do tamanho da partícula, dispersão do fármaco pelo tensioativo, complexação, técnica criogénica e modificação do hábito cristalino (ex. polimorfo e pseudopolimorfo, cocristais, sólidos amorfos e coamorfos). Nos últimos anos, a produção de partículas coamorfas surgiu como uma alternativa para aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. Estas partículas coamorfas, que são caracterizadas pelas combinações de dois ou mais componentes amorfos ou amorfizáveis de baixa massa molecular, podem ser obtidas pela ativação mecânica (moinho de bolas e moinho criogénico), evaporação do solvente (secagem por aspersão e liofilização), métodos envolvendo fusão, entre outros métodos. A escolha do método de preparação é influenciada pelas características das substâncias ativas e dos coformadores. Os fármacos coamorfos são avaliados com diferentes técnicas para caracterizar qualitativa e quantitativamente as suas propriedades físico-químicas, como a cristalinidade, miscibilidade, interações moleculares e mobilidade molecular. Estes fármacos coamorfos têm sido utilizados para melhorar a estabilidade física dos respetivos fármacos amorfos. No entanto, é importante escolher o coformador apropriado e encontrar a razão molar ideal do fármaco com o coformador. Em última análise, é necessário estudar o desempenho in vitro e in vivo. Além das metodologias já existentes para a produção dos fármacos coamorfos, é preciso continuar a investigação com o objetivo de encontrar melhores soluções que contribuam não só para o aumento da solubilidade do fármaco, como também para o aumento da sua estabilidade e, portanto, da sua eficácia. |
| dirty | 0 |
| eu_rights_str_mv | openAccess |
| format | masterThesis |
| fulltext.url.fl_str_mv | https://repositorio.ulisboa.pt/bitstreams/4d7040a4-54a7-45b0-a20b-6fa216e392db/download |
| id | ul_9280a598f51cbbefb4e83c571eb795be |
| identifier.url.fl_str_mv | http://hdl.handle.net/10451/63686 |
| instacron_str | ul |
| institution | Universidade de Lisboa |
| instname_str | Universidade de Lisboa |
| language | por |
| network_acronym_str | ul |
| network_name_str | Repositório da Universidade de Lisboa |
| oai_identifier_str | oai:repositorio.ulisboa.pt:10451/63686 |
| organization_str_mv | urn:organizationAcronym:ul |
| person_str_mv | Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta |
| publishDate | 2023 |
| reponame_str | Repositório da Universidade de Lisboa |
| repository_id_str | urn:repositoryAcronym:ul |
| service_str_mv | urn:repositoryAcronym:ul |
| spelling | porpt_PTA solubilidade de substâncias ativas e excipientes em água é um dos parâmetros mais importantes para atingir a concentração desejada do fármaco na circulação sistémica para uma resposta farmacológica desejada. Os fármacos com baixa solubilidade aquosa, mas com elevada permeabilidade (BCS – classe II) no desenvolvimento de formulações farmacêuticas têm sido um problema nesta área. Portanto, foram estudados e reportados na literatura diferentes estratégias para resolver este inconveniente, que incluem as modificações físicas, químicas e outros métodos como redução do tamanho da partícula, dispersão do fármaco pelo tensioativo, complexação, técnica criogénica e modificação do hábito cristalino (ex. polimorfo e pseudopolimorfo, cocristais, sólidos amorfos e coamorfos). Nos últimos anos, a produção de partículas coamorfas surgiu como uma alternativa para aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. Estas partículas coamorfas, que são caracterizadas pelas combinações de dois ou mais componentes amorfos ou amorfizáveis de baixa massa molecular, podem ser obtidas pela ativação mecânica (moinho de bolas e moinho criogénico), evaporação do solvente (secagem por aspersão e liofilização), métodos envolvendo fusão, entre outros métodos. A escolha do método de preparação é influenciada pelas características das substâncias ativas e dos coformadores. Os fármacos coamorfos são avaliados com diferentes técnicas para caracterizar qualitativa e quantitativamente as suas propriedades físico-químicas, como a cristalinidade, miscibilidade, interações moleculares e mobilidade molecular. Estes fármacos coamorfos têm sido utilizados para melhorar a estabilidade física dos respetivos fármacos amorfos. No entanto, é importante escolher o coformador apropriado e encontrar a razão molar ideal do fármaco com o coformador. Em última análise, é necessário estudar o desempenho in vitro e in vivo. Além das metodologias já existentes para a produção dos fármacos coamorfos, é preciso continuar a investigação com o objetivo de encontrar melhores soluções que contribuam não só para o aumento da solubilidade do fármaco, como também para o aumento da sua estabilidade e, portanto, da sua eficácia.application/pdfpt_PTProdução de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em águaYuncosa, Diana Ernelsi CuestaPinto, João Fernandes de AbreuHostingInstitutionOrganizationalRepositório Científico de Acesso Aberto da ULisboae-mailmailto:repositorio@reitoria.ulisboa.ptrepositorio@reitoria.ulisboa.ptURNurn:tid:2035123242024-03-22T13:06:11Z2023-07-212023-06-302023-07-21T00:00:00ZHandlehttp://hdl.handle.net/10451/63686http://purl.org/coar/access_right/c_abf2open accessCoamorfo fármacosCoformadorEstabilidade físicaSolubilidadeFármacosMestrado Integrado - 2023655822 bytesliteraturehttp://purl.org/coar/resource_type/c_bdccmaster thesishttp://purl.org/coar/access_right/c_abf2application/pdffulltexthttps://repositorio.ulisboa.pt/bitstreams/4d7040a4-54a7-45b0-a20b-6fa216e392db/download |
| spellingShingle | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| status | SINGLETON |
| subject.fl_str_mv | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| title | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| title_full | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| title_fullStr | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| title_full_unstemmed | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| title_short | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| title_sort | Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água |
| topic | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| topic_facet | Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023 |
| url | http://hdl.handle.net/10451/63686 |
| visible | 1 |