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Produção de fármacos coamorfos no aumento da solubilidade de fármacos pouco solúveis em água

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Resumo:A solubilidade de substâncias ativas e excipientes em água é um dos parâmetros mais importantes para atingir a concentração desejada do fármaco na circulação sistémica para uma resposta farmacológica desejada. Os fármacos com baixa solubilidade aquosa, mas com elevada permeabilidade (BCS – classe II) no desenvolvimento de formulações farmacêuticas têm sido um problema nesta área. Portanto, foram estudados e reportados na literatura diferentes estratégias para resolver este inconveniente, que incluem as modificações físicas, químicas e outros métodos como redução do tamanho da partícula, dispersão do fármaco pelo tensioativo, complexação, técnica criogénica e modificação do hábito cristalino (ex. polimorfo e pseudopolimorfo, cocristais, sólidos amorfos e coamorfos). Nos últimos anos, a produção de partículas coamorfas surgiu como uma alternativa para aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. Estas partículas coamorfas, que são caracterizadas pelas combinações de dois ou mais componentes amorfos ou amorfizáveis de baixa massa molecular, podem ser obtidas pela ativação mecânica (moinho de bolas e moinho criogénico), evaporação do solvente (secagem por aspersão e liofilização), métodos envolvendo fusão, entre outros métodos. A escolha do método de preparação é influenciada pelas características das substâncias ativas e dos coformadores. Os fármacos coamorfos são avaliados com diferentes técnicas para caracterizar qualitativa e quantitativamente as suas propriedades físico-químicas, como a cristalinidade, miscibilidade, interações moleculares e mobilidade molecular. Estes fármacos coamorfos têm sido utilizados para melhorar a estabilidade física dos respetivos fármacos amorfos. No entanto, é importante escolher o coformador apropriado e encontrar a razão molar ideal do fármaco com o coformador. Em última análise, é necessário estudar o desempenho in vitro e in vivo. Além das metodologias já existentes para a produção dos fármacos coamorfos, é preciso continuar a investigação com o objetivo de encontrar melhores soluções que contribuam não só para o aumento da solubilidade do fármaco, como também para o aumento da sua estabilidade e, portanto, da sua eficácia.
Autores principais:Yuncosa, Diana Ernelsi Cuesta
Assunto:Coamorfo fármacos Coformador Estabilidade física Solubilidade Fármacos Mestrado Integrado - 2023
Ano:2023
País:Portugal
Tipo de documento:dissertação de mestrado
Tipo de acesso:acesso aberto
Instituição associada:Universidade de Lisboa
Idioma:português
Origem:Repositório da Universidade de Lisboa

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