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Evaluation of the in vitro anticancer potential of Hypericum foliosum extracts

Detalhes bibliográficos
Resumo:	Espécies do género Hypericum L. (Hypericaceae Juss.) têm sido utilizadas em todo o mundo como medicamentos tradicionais contra um grande número de patologias. Existem cerca de 500 espécies deste género botânico. Vários estudos de atividade antitumoral envolvendo diferentes espécies foram já realizados e mostraram a atividade antitumoral in vitro de diferentes espécies deste género botânico Hypericum, tais como Hypericum perforatum e Hypericum androsaemum. Este facto, associado à inexistência deste tipo de estudos, relativamente a Hypericum foliosum, uma espécie cuja parte aérea é usada na medicina tradicional nos Açores, Portugal, para o tratamento de infeções virais e problemas cutâneos, leva a que se considere o estudo desta planta medicinal como promissora e que seja o objeto de estudo do presente trabalho. Para determinar o potencial anticancerígeno in vitro, foram usados três extratos de diferentes polaridades de H. foliosum, parte aérea (lipofílicos: Hf.E, Hf.DM e hidrófilo: Hf.W) e três linhas celulares de cancro humano (do cólon, do pulmão e da mama). Atendendo a que sobre a parte aérea de H. foliosum, os elementos monográficos de qualidade necessários à sua correta caracterização, enquanto possível substância derivada de plantas, passível de sua utilização como matéria-prima para produção de produtos de saúde à base de plantas são escassos ou inexistentes, o presente trabalho contempla a identificação botânica da amostra de H. foliosum, parte aérea em estudo, de acordo com as especificações usuais da Farmacopeia Europeia, que incluem a caracterização macroscópica e microscópica da amostra fragmentada e pulverizada. A descrição morfológica e os dados microscópicos qualitativos e quantitativos obtidos permitiram o estabelecimento dos critérios de identificação essenciais para a análise de H. foliosum como matéria-prima para uso industrial, incluindo produtos farmacêuticos, recomendando-se assim, que os critérios agora definidos sejam intergrados numa futura monografia de qualidade oficial desta planta medicinal. Após caracterização botânica, as amostras de H. foliosum, parte aérea foram também objeto de caracterização química por TLC e por quantificação dos principais grupos de metabólitos secundários detetados. Atendendo à estreita correlação entre a atividade antioxidante, captador de radicais livres e o potencial quimioprevenção de algumas espécies botânicas e classes de metabólitos secundários que as constituem (i.e. flavonóides, fenilpropanoides, floroglucinóis) e ao facto de que H. foliosum, parte aérea terem sido já descritas por outros autores o potencial antioxidante e antiradical dos três extratos de H. foliosum em estudo foi também determinado. Os resultados do trabalho químico desenvolvido para estabelecer o perfil cromatográfico dos três extratos de H. foliosum (Hf.E, Hf.DM e Hf.W) e quantificar as principais classes de compostos marcadores presentes permitiram verificar ser o extrato etanólico (Hf.E) o de maior diversidade química. Este extrato mostrou também conter o teor máximo de compostos fenólicos totais (148,91 ± 0,71 mg GAE/g dE), flavonóides (144,66 ± 1,44 mg CE/g dE) e de taninos condensados (1356,10 ± 33,36 mg CE/g dE), enquanto o extrato de DCM-MeOH mostrou ser o mais rico em triterpenoides (721,47 ± 12,05 mg de OAE/g dE) e taninos hidrolisáveis (514,79 ± 81,88 mg GAE/g dE). A atividade antioxidante foi avaliada em termos de atividade antiradical, capacidade redutora e atividade antioxidante total. Mostrou ser o extrato Hf.E o de maior atividade antiradical (IC50 = 490,51 μg/mL) e o de maior potência redutora, enquanto que Hf.DM mostrou um forte efeito contra a atividade antioxidante total (IC50 = 154,74 μg/mL). Foram observadas correlações significativas entre os resultados do teste TPC e DPPH, confirmando o papel dos compostos fenólicos na inibição de radicais livres e catiões radicais nesses sistemas; enquanto os taninos hidrolisáveis e as triterpenoides desempenharam um papel fundamental em relação à atividade antioxidante total. Os resultados dos ensaios de citotoxicidade in vitro usando o ensaio MTT, mostraram a significativa atividade dos extratos Hf.E e em especial Hf.DM contra as três linhas celulares tumorais ultilizadas, sendo as concentrações inibitórias de 50% da polulação celular do extrato (IC50) Hf.E de 108.58 μg/mL em células tumorais MDA-MB-231 (da Mama), de 76.30 μg/mL em células tumorais A549 (do pulmão) e de 119.93 μg/mL em células tumorais HCT 8 (do cólon). Respetivamente, Hf.DM mostrou uma IC50 de 71.49 μg/mL em células tumorais MDA-MB-231, de 27.31 μg/mL em células tumorais A549 e de 9.51 μg/mL em células tumorais HCT 8. Hf.DM mostrou assim uma influência significativa sobre o crescimento celular de células tumorais do cólon (HCT 8). Tanto quanto é do nosso conhecimento, é pela primeira vez demonstrado o potencial antitumoral de H. foliosum em extratos totais de diferentes polaridades no carcinoma de mama, pulmão e cólon, tendo sido caracterizados quimicamente, quanto à classe de compostos maioritários presentes e respetivo teor e sua correlação com a atividade quimioprotetora também por nós demonstrada. Todos os estudos biológicos foram realizados em matéria-prima caracterizada ao nível botânico e químico de acordo com as especificações em vigor para fármacos vegetais, o que é também uma característica inédita deste trabalho. Como conclusão, H. foliosum parece ser um bom candidato como fonte de compostos com atividade anticancerígena para estudo futuro.
Autores principais:	Zhang, Guanghong
Assunto:	Anticancer activity Antioxidant activity Botanical identification Chemical characterization Hypericum foliosium Quatification Teses de mestrado - 2017
Ano:	2017
País:	Portugal
Tipo de documento:	dissertação de mestrado
Tipo de acesso:	acesso restrito
Instituição associada:	Universidade de Lisboa
Idioma:	inglês
Origem:	Repositório da Universidade de Lisboa