Publicação
Enhancing quercetin solubility in hydrophilic pharmaceutical carriers
| Resumo: | A quercetina é um composto polifenol, de origem vegetal e com um amplo espectro de ação. Em consequência da sua estrutura, apresenta diversas propriedades farmacológicas onde se incluem atividades antioxidantes, anti-inflamatórias e anticancerígenas, potencializando ainda os processos de regeneração celular. Para aplicação tópica, a quercetina tem demonstrado diferentes benefícios, incluindo proteção física contra a radiação UVA e UVB, propriedades de clareamento e antienvelhecimento e suporte no processo de cicatrização de feridas. O seu efeito pode ser tópico ou sistémico. Recentemente, foi demonstrado o potente efeito anti psoriático da quercetina, o que revela o seu potencial para um maior desenvolvimento como candidata ao tratamento da psoríase. No entanto, a aplicação da quercetina é limitada devido à sua baixa solubilidade em água. Além disso, o seu tempo de semivida extremamente curto de 1-2 horas após administração oral, reduzida biodisponibilidade e fraca permeabilidade através da pele, tornam a quercetina numa candidata apropriada para o desenvolvimento de um sistema avançado de libertação modificada de fármacos. As nanopartículas poliméricas oferecem muitas vantagens quando usadas como veículos de fármacos, entre elas encontram-se a melhor solubilização do fármaco, circulação prolongada, imunogenicidade reduzida, libertação controlada e segurança aumentada. Para aumentar a biodisponibilidade da quercetina, este estudo visa ao desenvolvimento de novas abordagens, baseadas em polímeros com equilíbrio hidrófílo-lipófilo controlado e usando como veículos poliméricos, partículas com tamanho controlável e compostas por poli(2-hidroxietil metacrilato) (pHEMA) e poli(2-hidroxipropil metacrilato) (pHPMA), bem como pelo seu copolímero, nomeadamente pHEMA-co-pHPMA. As partículas poliméricas foram obtidas através de polimerização em emulsão e a quercetina foi adicionada antes da polimerização ter início. A eficiência de encapsulação da quercetina foi estimada em função da composição das partículas. Embora o tempo de realização do trabalho tenha sido curto e o plano não tenha sido totalmente realizado, foi possível verificar que as partículas puras de pHEMA apresentam um tamanho menor em comparação com as partículas puras de pHPMA. Além disso, esta abordagem parece ser viável e, com investigações futuras, pode resultar num novo sistema para transporte e libertação de quercetina, para ser incluído em adesivos transdérmicos, por exemplo, garantindo a aplicação quercetina através da pele. |
|---|---|
| Autores principais: | Tavares, Ângela Sofia Almeida |
| Assunto: | Quercetina pHEMA pHPMA Veiculação transdérmica de fármacos Nanopartículas Mestrado integrado - 2020 |
| Ano: | 2020 |
| País: | Portugal |
| Tipo de documento: | dissertação de mestrado |
| Tipo de acesso: | acesso aberto |
| Instituição associada: | Universidade de Lisboa |
| Idioma: | inglês |
| Origem: | Repositório da Universidade de Lisboa |
| Resumo: | A quercetina é um composto polifenol, de origem vegetal e com um amplo espectro de ação. Em consequência da sua estrutura, apresenta diversas propriedades farmacológicas onde se incluem atividades antioxidantes, anti-inflamatórias e anticancerígenas, potencializando ainda os processos de regeneração celular. Para aplicação tópica, a quercetina tem demonstrado diferentes benefícios, incluindo proteção física contra a radiação UVA e UVB, propriedades de clareamento e antienvelhecimento e suporte no processo de cicatrização de feridas. O seu efeito pode ser tópico ou sistémico. Recentemente, foi demonstrado o potente efeito anti psoriático da quercetina, o que revela o seu potencial para um maior desenvolvimento como candidata ao tratamento da psoríase. No entanto, a aplicação da quercetina é limitada devido à sua baixa solubilidade em água. Além disso, o seu tempo de semivida extremamente curto de 1-2 horas após administração oral, reduzida biodisponibilidade e fraca permeabilidade através da pele, tornam a quercetina numa candidata apropriada para o desenvolvimento de um sistema avançado de libertação modificada de fármacos. As nanopartículas poliméricas oferecem muitas vantagens quando usadas como veículos de fármacos, entre elas encontram-se a melhor solubilização do fármaco, circulação prolongada, imunogenicidade reduzida, libertação controlada e segurança aumentada. Para aumentar a biodisponibilidade da quercetina, este estudo visa ao desenvolvimento de novas abordagens, baseadas em polímeros com equilíbrio hidrófílo-lipófilo controlado e usando como veículos poliméricos, partículas com tamanho controlável e compostas por poli(2-hidroxietil metacrilato) (pHEMA) e poli(2-hidroxipropil metacrilato) (pHPMA), bem como pelo seu copolímero, nomeadamente pHEMA-co-pHPMA. As partículas poliméricas foram obtidas através de polimerização em emulsão e a quercetina foi adicionada antes da polimerização ter início. A eficiência de encapsulação da quercetina foi estimada em função da composição das partículas. Embora o tempo de realização do trabalho tenha sido curto e o plano não tenha sido totalmente realizado, foi possível verificar que as partículas puras de pHEMA apresentam um tamanho menor em comparação com as partículas puras de pHPMA. Além disso, esta abordagem parece ser viável e, com investigações futuras, pode resultar num novo sistema para transporte e libertação de quercetina, para ser incluído em adesivos transdérmicos, por exemplo, garantindo a aplicação quercetina através da pele. |
|---|