Publicação

Síntese e avaliação da fotocitotoxicidade de corantes aminoesquarílicos conjugados com colesterol

Detalhes bibliográficos
Resumo:	Atualmente, uma das principais causas de morte são as doenças de foro oncológico. As terapias convencionais (cirurgia, radioterapia e quimioterapia) têm como inconveniente a falta de seletividade que resulta, por norma, em efeitos secundários diversos. Assim, existe a necessidade de explorar terapêuticas alternativas, surgindo desta forma a terapia fotodinâmica (PDT, do mglês, Photodynamic Jherapy) [l]. Esta tem por base a fotocitotoxicidade de diferentes fotossensibüizadores (FS) que se acumulam, preferencialmente e de forma seletiva nas células tumorais, e que surge apenas após excitação com luz de comprimento de onda adequado [2]. A PDT tem como base processos fotodmâmicos, em que a luz absorvida pelo fotossensibilizador gera um estado eletrónico excitado que, por sua vez, pode transferir a sua energia para o oxigénio no estado fundamental, produzmdo assim oxigénio smguleto citotóxico. Este, dá origem a imia cascata de processos bioquímicos conducentes à morte das células tumorais [3]. Uma dasse de compostos que tem suscitado bastante interesse como FS são os corantes esquarflicos devido às propriedades específicas que apresentam [4]. Neste ü-abalho, foram sintetizados alguns corantes aminoesquarilicos catiónicos derivados do 2-metilbenzotiazole e da 2-metiquinolina, adequadamente substituídos no anel central com uma molécula de colesterol (figurai), como esti-atégia para potenciaknente melhorar a permeabilidadec elular,e feitaa respetivac aracterizaçãoe stmtairaLA (foto)citotoxicidaded os corantes sintetizados foi testada in vitro em várias linhas celulares hunorais humanas (carcmomas da mama, puhnão, cervical e fígado) e comparada com a dos corantes isentos de colesterol. A citotoxiddade dos corantes também foi avaliada numa linha de células primárias não tumorais de fígado de porco, na presença e ausência de luz. Foi iguaknente avaliada a capacidade de produção de oxigénio singuleto dos corantes sintetizados. Assim, neste trabalho pretendeu-se desenvolver novos compostos com absorção no W próximo e boa penneabilidade celular que possams erp otenciaisf otossensibilizadoresp arat erapiaf otodmâmica. Os resultados obtidos mosü-am que os corantes smtetizados não apresentam praticamente citotoxicidade no escuro, nas concenü-ações usadas; contudo, sob radiação os corantes que possuem o elemento de reconhecknento celular não parecem mostrar desempenho significativamente melhor que o dos mesmos corantes sem o colesterol.
Autores principais:	Machado, Fátima P.
Outros Autores:	Calhelha, Ricardo C.; Ferreira, Isabel C.F.R.; Santos, Paulo F.
Assunto:	Corantes aminoesquarílicos
Ano:	2018
País:	Portugal
Tipo de documento:	documento de conferência
Tipo de acesso:	acesso aberto
Instituição associada:	Instituto Politécnico de Bragança
Idioma:	português
Origem:	Biblioteca Digital do IPB

Descrição
Resumo:	Atualmente, uma das principais causas de morte são as doenças de foro oncológico. As terapias convencionais (cirurgia, radioterapia e quimioterapia) têm como inconveniente a falta de seletividade que resulta, por norma, em efeitos secundários diversos. Assim, existe a necessidade de explorar terapêuticas alternativas, surgindo desta forma a terapia fotodinâmica (PDT, do mglês, Photodynamic Jherapy) [l]. Esta tem por base a fotocitotoxicidade de diferentes fotossensibüizadores (FS) que se acumulam, preferencialmente e de forma seletiva nas células tumorais, e que surge apenas após excitação com luz de comprimento de onda adequado [2]. A PDT tem como base processos fotodmâmicos, em que a luz absorvida pelo fotossensibilizador gera um estado eletrónico excitado que, por sua vez, pode transferir a sua energia para o oxigénio no estado fundamental, produzmdo assim oxigénio smguleto citotóxico. Este, dá origem a imia cascata de processos bioquímicos conducentes à morte das células tumorais [3]. Uma dasse de compostos que tem suscitado bastante interesse como FS são os corantes esquarflicos devido às propriedades específicas que apresentam [4]. Neste ü-abalho, foram sintetizados alguns corantes aminoesquarilicos catiónicos derivados do 2-metilbenzotiazole e da 2-metiquinolina, adequadamente substituídos no anel central com uma molécula de colesterol (figurai), como esti-atégia para potenciaknente melhorar a permeabilidadec elular,e feitaa respetivac aracterizaçãoe stmtairaLA (foto)citotoxicidaded os corantes sintetizados foi testada in vitro em várias linhas celulares hunorais humanas (carcmomas da mama, puhnão, cervical e fígado) e comparada com a dos corantes isentos de colesterol. A citotoxiddade dos corantes também foi avaliada numa linha de células primárias não tumorais de fígado de porco, na presença e ausência de luz. Foi iguaknente avaliada a capacidade de produção de oxigénio singuleto dos corantes sintetizados. Assim, neste trabalho pretendeu-se desenvolver novos compostos com absorção no W próximo e boa penneabilidade celular que possams erp otenciaisf otossensibilizadoresp arat erapiaf otodmâmica. Os resultados obtidos mosü-am que os corantes smtetizados não apresentam praticamente citotoxicidade no escuro, nas concenü-ações usadas; contudo, sob radiação os corantes que possuem o elemento de reconhecknento celular não parecem mostrar desempenho significativamente melhor que o dos mesmos corantes sem o colesterol.