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Preparación de nuevos compuestos como potenciales agentes anti-tumorales: inhibidores de la kinesina del huso mitótico

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Detalhes bibliográficos
Resumo:El cáncer es una enfermedad crónica caracterizada por la aparición de células anormales que se comportan irregularmente, pierden el control de su crecimiento, lo que conduce a una proliferación desordenada. El desarrollo de nuevos agentes antitumorales es de primordial importancia, principalmente el desarrollo de fármacos que interrumpan la fase del ciclo celular, más concretamente la mitosis. Las kinesinas son proteínas motoras que intervienen en la formación del huso mitótico y el monastrol actúa como un inhibidor selectivo para la proteína motora Kinesina-5 (KSP, denominado también Eg5). Siendo así el objetivo es crear análogos de monastrol para observar si hay diferencias en la potencia de acción, ya que el monastrol es un inhibidor débil de la kinesina KSP. Dentro de los cuatro compuestos enviados para la bioactividad, el que presto mejor resultado fue el compuesto 9, presentando un IC50 para concentraciones 100 μM.
Autores principais:Graça, Elizabeth María Ferreira
Ano:2013
País:Portugal
Tipo de documento:dissertação de mestrado
Tipo de acesso:acesso restrito
Instituição associada:Instituto Politécnico de Bragança
Idioma:espanhol
Origem:Biblioteca Digital do IPB
Descrição
Resumo:El cáncer es una enfermedad crónica caracterizada por la aparición de células anormales que se comportan irregularmente, pierden el control de su crecimiento, lo que conduce a una proliferación desordenada. El desarrollo de nuevos agentes antitumorales es de primordial importancia, principalmente el desarrollo de fármacos que interrumpan la fase del ciclo celular, más concretamente la mitosis. Las kinesinas son proteínas motoras que intervienen en la formación del huso mitótico y el monastrol actúa como un inhibidor selectivo para la proteína motora Kinesina-5 (KSP, denominado también Eg5). Siendo así el objetivo es crear análogos de monastrol para observar si hay diferencias en la potencia de acción, ya que el monastrol es un inhibidor débil de la kinesina KSP. Dentro de los cuatro compuestos enviados para la bioactividad, el que presto mejor resultado fue el compuesto 9, presentando un IC50 para concentraciones 100 μM.