Publicação
Moduladores seletivos dos recetores de estrogénio : uma abordagem na perspetiva da Química Medicinal
| Resumo: | Os estrogénios desempenham funções fundamentais no organismo humano e o seu declínio durante a menopausa tem consequências muito significativas na vida da mulher. Assim, o recetor de estrogénios (ER) apresenta-se como um alvo terapêutico com enorme interesse e são várias as classes de fármacos que nele atuam. Neste trabalho dá-se particular importância aos moduladores seletivos dos recetores de estrogénios (SERM) que apresentam uma atividade agonista ou antagonista do recetor que é específica dos tecidos onde este se encontra. Estes fármacos, devido à flexibilidade do recetor, apresentam diversas estruturas químicas entre as quais se encontram os derivados dos trifeniletilenos, dos benzotiofenos, do naftaleno, dos indóis e dos benzopiranos, bem como, outras menos estudadas como as benzoxantinas, as benzoxepinas, as benzotiepinas e as tetrahidroisoquinolinas. Diversas modificações estruturais têm sido feitas no desenvolvimento de SERM de forma a melhorar o seu perfil terapêutico, aumentando a sua eficácia e segurança. A descoberta do recetor de estrogénios ß (ERß) desencadeou também a procura por fármacos seletivos para este subtipo de ER, pela sua utilidade terapêutica, e embora esta área ainda necessite de um grande desenvolvimento são também apresentadas moléculas com alguma seletividade bem como os aspetos chave para o conseguir. |
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| Autores principais: | Atanásio, Maria Oliveira Costa Almeida |
| Assunto: | ERa ERß Mestrado Integrado - 2014 SAR SERM Moduladores seletivos dos recetores de estrogénio |
| Ano: | 2014 |
| País: | Portugal |
| Tipo de documento: | dissertação de mestrado |
| Tipo de acesso: | acesso restrito |
| Instituição associada: | Universidade de Lisboa |
| Idioma: | português |
| Origem: | Repositório da Universidade de Lisboa |
| Resumo: | Os estrogénios desempenham funções fundamentais no organismo humano e o seu declínio durante a menopausa tem consequências muito significativas na vida da mulher. Assim, o recetor de estrogénios (ER) apresenta-se como um alvo terapêutico com enorme interesse e são várias as classes de fármacos que nele atuam. Neste trabalho dá-se particular importância aos moduladores seletivos dos recetores de estrogénios (SERM) que apresentam uma atividade agonista ou antagonista do recetor que é específica dos tecidos onde este se encontra. Estes fármacos, devido à flexibilidade do recetor, apresentam diversas estruturas químicas entre as quais se encontram os derivados dos trifeniletilenos, dos benzotiofenos, do naftaleno, dos indóis e dos benzopiranos, bem como, outras menos estudadas como as benzoxantinas, as benzoxepinas, as benzotiepinas e as tetrahidroisoquinolinas. Diversas modificações estruturais têm sido feitas no desenvolvimento de SERM de forma a melhorar o seu perfil terapêutico, aumentando a sua eficácia e segurança. A descoberta do recetor de estrogénios ß (ERß) desencadeou também a procura por fármacos seletivos para este subtipo de ER, pela sua utilidade terapêutica, e embora esta área ainda necessite de um grande desenvolvimento são também apresentadas moléculas com alguma seletividade bem como os aspetos chave para o conseguir. |
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