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Polysaccharide coating for oral colon delivery of drugs
| Summary: | Nas últimas décadas, a incidência de doenças do cólon tem aumentado em todo o mundo, exigindo um tratamento local eficaz destas doenças através de terapias medicamentosas mais eficazes e seguras. O cólon é suscetível a inúmeras patologias, incluindo a doença inflamatória intestinal, que descreve vários distúrbios que envolvem a inflamação de longo- termo dos tecidos do aparelho digestivo, sendo os principais tipos desta doença a colite ulcerosa e a doença de Crohn. Paralelamente, podem surgir outras patologias como a síndrome do intestino irritável, cancro do cólon, obstipações e infeções. Os tratamentos necessários envolvem normalmente a administração de medicamentos anti-inflamatórios, antibióticos e de quimioterapia, com o objetivo de serem administrados na região do cólon. Para obter a melhor ação farmacológica destes fármacos, estes têm de ser transportados em doses adequadas e sem qualquer libertação prévia antes de atingirem o local- alvo. Para que o fármaco chegue ao cólon e aí possa ser especificamente administrado e absorvido, é necessário adaptar as formas farmacêuticas tendo em consideração os obstáculos existentes no trato gastrointestinal. Várias estratégias que foram desenhadas para atingir este objetivo têm por base caraterísticas específicas encontradas no ambiente do cólon, como o pH, a microbiota, as enzimas e o tempo de trânsito gastrointestinal. As estratégias de libertação de fármacos de formas farmacêuticas podem basear-se na modificação tecnológica ou química de fármacos e excipientes. As diferenças individuais no pH intestinal ou no tempo de trânsito podem variar de um indivíduo para outro e também de acordo com a doença e a dieta, interferindo com a libertação do fármaco. Os polissacáridos são digeridos pela microbiota que se encontra no intestino, revelando potencial para serem usados como revestimento e transportar o princípio ativo para o local de libertação desejado. A pectina e a goma guar são polissacáridos de origem natural, resistentes às enzimas gástricas e intestinais e fermentados no intestino delgado, sendo especificamente hidrolisados pelas enzimas do cólon. Apresentam ainda a vantagem de possuírem propriedades intrínsecas para a formação de um filme, o que significa que podem ser utilizadas como revestimentos para formas farmacêuticas. Este trabalho tem como objetivo a aplicação de pectina e goma de guar por spray- coating em comprimidos contendo paracetamol como medicamento de referência. A elaboração dos revestimentos e as condições do processo foram definidas durante o trabalho experimental. Os sistemas resultantes foram caracterizados quanto ao processo de revestimento e ao desempenho in vitro, avaliando a sua aplicabilidade e potencial como revestimentos de fármacos e formas farmacêuticas. |
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| Main Authors: | Carvalho, Rita Penas |
| Subject: | Guar gum Inflammatory bowel disease Oral colon delivery Pectin Specific drug delivery systems Mestrado Integrado - 2024 |
| Year: | 2024 |
| Country: | Portugal |
| Document type: | master thesis |
| Access type: | restricted access |
| Associated institution: | Universidade de Lisboa |
| Language: | English |
| Origin: | Repositório da Universidade de Lisboa |
| Summary: | Nas últimas décadas, a incidência de doenças do cólon tem aumentado em todo o mundo, exigindo um tratamento local eficaz destas doenças através de terapias medicamentosas mais eficazes e seguras. O cólon é suscetível a inúmeras patologias, incluindo a doença inflamatória intestinal, que descreve vários distúrbios que envolvem a inflamação de longo- termo dos tecidos do aparelho digestivo, sendo os principais tipos desta doença a colite ulcerosa e a doença de Crohn. Paralelamente, podem surgir outras patologias como a síndrome do intestino irritável, cancro do cólon, obstipações e infeções. Os tratamentos necessários envolvem normalmente a administração de medicamentos anti-inflamatórios, antibióticos e de quimioterapia, com o objetivo de serem administrados na região do cólon. Para obter a melhor ação farmacológica destes fármacos, estes têm de ser transportados em doses adequadas e sem qualquer libertação prévia antes de atingirem o local- alvo. Para que o fármaco chegue ao cólon e aí possa ser especificamente administrado e absorvido, é necessário adaptar as formas farmacêuticas tendo em consideração os obstáculos existentes no trato gastrointestinal. Várias estratégias que foram desenhadas para atingir este objetivo têm por base caraterísticas específicas encontradas no ambiente do cólon, como o pH, a microbiota, as enzimas e o tempo de trânsito gastrointestinal. As estratégias de libertação de fármacos de formas farmacêuticas podem basear-se na modificação tecnológica ou química de fármacos e excipientes. As diferenças individuais no pH intestinal ou no tempo de trânsito podem variar de um indivíduo para outro e também de acordo com a doença e a dieta, interferindo com a libertação do fármaco. Os polissacáridos são digeridos pela microbiota que se encontra no intestino, revelando potencial para serem usados como revestimento e transportar o princípio ativo para o local de libertação desejado. A pectina e a goma guar são polissacáridos de origem natural, resistentes às enzimas gástricas e intestinais e fermentados no intestino delgado, sendo especificamente hidrolisados pelas enzimas do cólon. Apresentam ainda a vantagem de possuírem propriedades intrínsecas para a formação de um filme, o que significa que podem ser utilizadas como revestimentos para formas farmacêuticas. Este trabalho tem como objetivo a aplicação de pectina e goma de guar por spray- coating em comprimidos contendo paracetamol como medicamento de referência. A elaboração dos revestimentos e as condições do processo foram definidas durante o trabalho experimental. Os sistemas resultantes foram caracterizados quanto ao processo de revestimento e ao desempenho in vitro, avaliando a sua aplicabilidade e potencial como revestimentos de fármacos e formas farmacêuticas. |
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